Lanreotide and octreotide complexed with technetium-99m: labeling, stability and biodistribution studies

Lanreotídeo e octreotídeo são octapeptídeos cíclicos análogos da somatostatina e têm sido marcados com Tecnécio-99m para uso em diagnóstico na Medicina Nuclear. Os peptídeos são preparados em solução tampão ftalato/tartarato contendo um agente redutor. O objetivo deste estudo foi a otimização da marcação direta variando alguns parâmetros e a avaliação da estabilidade radioquímica e biodistribuição em animais. Os peptídeos marcados foram obtidos com alta eficiência de marcação e sem a necessidade de etapa de purificação no final do processo. Os melhores resultados de radiomarcação corresponderam á razão molar de SnCl2.2H2O/peptídeo de 4,5. Os peptídeos-99mTc mostraram-se radioquimicamente estáveis por 6 horas. Octreotídeo-99mTc mostrou-se relativamente mais suscetível frente à cisteína do que o lanreotídeo-99mTc. Os peptídeos-99mTc foram principalmente distribuídos no trato gastrointestinal, porém o lanreotídeo-99mTc mostrou maior captação pelo fígado do que o octreotídeo-99mTc. Os resultados indicaram que os produtos podem ser obtidos com alto rendimento radioquímico e com procedimento simples, permitindo estudos posteriores para avaliação de sua eficácia em radiodiagnóstico.Lanreotide and Octreotide are cyclic octapeptide analogues of somatostatin that were labeled with the radioisotope Technetium-99m for use in diagnostic nuclear medicine. The peptides were processed in a tartrate/phthalate buffer solution containing reducing agent. The purpose of this investigation was to optimize direct labeling by varying some parameters, and to evaluate radiochemical stability and biodistribution in animals. The marked peptides were obtained with high labeling efficiency and no need for subsequent purification. Best radiolabeling results corresponded to a molar ratio of SnCl2.H2O/peptide of 4.5. 99mTc-peptides were radiochemically stable for 6 hours. 99mTc-octreotide was relatively more susceptible to cysteine challenge than 99mTc-lanreotide. 99mTc-peptides were mainly distributed in the gastrointestinal tract but 99mTc-lanreotide showed a greater uptake by the liver than 99mTc-octreotide. Results indicated that the products can be obtained with high radiochemical yield, in a simple routine appropriate for further studies to assess their efficacy in radiodiagnosis