Diseño de una formulación de jarabe de acetaminofeno para uso pediátrico

In the present work, a formulation of acetaminophen syrup was developed, with a dose of 160 mg / 5 ml, aimed at forming part of the basic table of medicines of the University School Hospital of the National Autonomous University of Honduras. An experimental statistical design of D-optimal mixture was carried out to determine the combination of cosolvents that allows solubilizing the dose of acetaminophen. The independent variables were the content of: water, ethanol, glycerin, sorbitol 70% and propylene glycol; while the responses were pH and dissolved drug content. All the variables influenced the dissolution of the pharmaceutically active ingredient (IFA); with a higher incidence of ethanol and propylene glycol. The optimal mixtures were able to initially dissolve the IFA dose, but after fifteen days the recrystallization of the drug occurred. Given this situation, 7% of polyvinylpyrrolidone (K-30) was incorporated, this guaranteed the solubility of acetaminophen, achieving an adequate appearance. Subsequently, sensory tests evaluated by untrained judges 60 were performed, which allowed to select the strawberry flavor (0.2%) and the red color FD & C 40 (0.4%) as the flavor and color correctors, respectively. In addition, the analytical method was validated by High Resolution Liquid Chromatography established in USP 35. The method was linear, precise and selective for the analysis of acetaminophen in the proposed formulation, but did not comply with the accuracy parameter. Finally, the chemical and technological quality control of the elaborated preparations was carried out, at 0 and 90 days and the preliminary microbiological analysis fulfilling the establishedspecifications.En el presente trabajo se desarrolló una formulación de jarabe de acetaminofeno, con una dosis de 160 mg / 5 ml, dirigida a formar parte del cuadro básico de medicamentos del Hospital Escuela Universitario de la Universidad Nacional Autónoma de Honduras. Realizándose un diseño estadístico experimental de mezcla D-optimal para determinar la combinación de cosolventes que permite solubilizar la dosis de acetaminofeno. Las variables independientes fueron el contenido de: agua, etanol, glicerina, sorbitol 70% y propilenglicol; mientras las respuestas fueron pH y contenido de fármaco disuelto. Todas las variables influyeron en la disolución del ingrediente farmacéuticamente activo (IFA); con una mayor incidencia del etanol y el propilenglicol. Las mezclas óptimas lograron disolver inicialmente la dosis del IFA, pero luego de quince días ocurrió la recristalización del fármaco. Dada esta situación, se incorporó 7% de polivinilpirrolidona (K-30), ello garantizó la solubilidad del acetaminofeno, logrando una apariencia adecuada. Posteriormente se realizaron pruebas sensoriales evaluadas por jueces 60 no entrenados que permitieron seleccionar al sabor fresa (0,2%) y el color rojo FD&C 40 (0,4%) como los correctores de sabor y color, respectivamente. Además se realizó la validación del método analítico por Cromatografía Líquida de Alta Resolución establecido en la USP 35. El método resultó ser lineal, preciso y selectivo para el análisis del acetaminofeno en la formulación propuesta, pero no cumplió con el parámetro de exactitud. Finalmente se efectuó el control de calidad químico y tecnológico de las preparaciones elaboradas, a los 0 y 90 días y el análisis microbiológico preliminar cumpliendo con las especificaciones establecidas