PET化学てびき第5版　[11C]DAA1106合成てびき

“PET化学てびき第5版 [11C]DAA1106合成てびき”について、発表を行いました。[11C]DAAは、18kDa translocator protein（TSPO）へのリガンドとして開発され、認知症、統合失調症、パーキンソン病などの臨床研究薬剤として使われている。原料の[11C]DAA1123にNaH/DMFを加え、[11C]CH3Iを100mL/minで通し、100℃、1分間反応させる。反応後にHPLC分取用溶離液を加え、窒素ガス気流化によってHPLC用インジェクタに輸送し、分離精製する。合成に使用した装置は、放医研の多目的合成装置と住友重機製の液相法[11C]ヨウ化メチル専用PET薬剤自動合成装置（CFN-MPS100）を使用した。後者は今期に導入したもので、フィルターロック式のインジェクター、HPLCカラム後部へRIセンサー追加、調剤装置部分の仕様変更などを行った。テスト合成を含め、23回以上合成を行い、7から20%（EOS）の収率で合成を行えた。また、臨床用の3ロット試験や急性毒性試験に問題はなかった。 合成に役立つ製品情報として、ナード研究所の、使い捨てLiAlH4/THF溶液（内容量1mL）があった。放医研でもLiAlH4/THFの取り扱いは厳密で、調製には注意を払うが、使い捨てタイプであると合成に便利である。現在市場に出ている製品より安価である。担当者に出荷状況を聞いたところ、何件か問い合わせはあるそうです。また、放医研製のLiAlH4/THFは良く調製されているため、放医研外の施設で需要があれば良いとの意見でした。PET化学ワークショップ2015学会発表のための参加conference objec