Determinación de la actividad inhibitoria de la fracción alcaloidal de Phaedranassa cuencana, sobre las enzimas acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa.

Esta investigación tuvo como objetivo determinar la actividad inhibitoria sobre las enzimas acetilcolinesterasa (AChE) y butirilcolinesterasa (BuChE), por parte de la fracción alcaloidal de Phaedranassa cuencana (Amaryllidaceae). Se obtuvo el extracto alcaloidal del bulbo seco de P. cuencana a partir de una maceración con metanol, y el posterior uso de solventes orgánicos (éter etílico y acetato de etilo), además de cambios de pH, alcanzando un rendimiento de 0,137%. Posteriormente, los alcaloides se separaron e identificaron mediante cromatografía de gases acoplada a espectrometría de masas (CG-EM). La CG-EM mostró un total de 7 alcaloides identificados, entre ellos licorina con 56,68%, seguido de galantamina 18,90% y sanguinina 7,25%. Y en menor abundancia alcaloides de tipo licorina y galantamina. La actividad inhibitoria de AChE y BuChE se evaluó a través del método Ellman et al. con modificaciones, utilizando como compuesto de referencia al alcaloide galantamina. Se determinó la inhibición enzimática de P. cuencana, presentando valores IC50= 1,12 ± 0,05 µg/mL, para AChE; resultado muy cercano al compuesto de referencia galantamina, el cual presenta un IC50= 0,3 ± 0,02 µg/mL. Por otro lugar, la inhibición que presentó para BuChE, fue IC50= 21,53 ± 1,64 µg/mL, observando que presenta menor actividad que la galantamina, IC50= 5,00 ± 0,36 µg/mL. Se pudo notar con estos resultados que, si bien su actividad inhibitoria es menor al compuesto de referencia, muestra una alta actividad inhibitoria tanto de acetilcolinesterasa como de butirilcolinesterasa. P. cuencana, según los resultados que se exponen, se considera una especie vegetal con alto potencial para el tratamiento de la de la enfermedad de Alzheimer; por ello, se recomienda estudios tanto fitoquímicos, farmacológicos como toxicológicos de la misma.The objective of this research was to determine the inhibitory activity on the enzymes acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE), by the alkaloidal fraction of Phaedranassa cuencana (Amaryllidaceae). The alkaloidal extract of the dry bulb of P. cuencana was obtained from a maceration with methanol, and the subsequent use of organic solvents (ethyl ether and ethyl acetate), in addition to pH changes, reaching a yield of 0.137%. Subsequently, the alkaloids were separated and identified by gas chromatography coupled with mass spectrometry (GC-MS). GC-MS showed a total of 7 alkaloids, including lycorine with 56.68%, followed by galantamine 18.90%, and 7.25% sanguinine. And in smaller abundance lycorine and galantamine-type alkaloids. The inhibitory activity of AChE and BuChE was evaluated through Ellman’s method with modifications using as the reference compound the alkaloid galantamine. Enzymatic inhibition of P. cuencana was determined presenting IC50 values 1.12 ±0.05 µg/mL for AChE, result very close to the reference compound galantamine, which has an IC50= 0.3 ±0.02 µg/mL. On the other hand, the inhibition that was presented for BuChE, was IC50= 21.53 ±1.64 µg/mL, observing that it presents lower activity than galantamine IC50= 5.00 ±0.36 µg/mL. It was known to note with the results that, although its inhibitory activity is lower that the reference compound, it shows a high inhibitory activity of both acetylcholinesterase and Butyrylcholinesterase. P. cuencana according to the results are exposed, is considered a plant species with high potential for the treatment of Alzheimer’s disease, therefore it is recommended phytochemical, pharmacological, and toxicological studies of it