PEMBENTUKAN MULTIKOMPONEN KRISTAL DARI GLIKLAZID DAN N-METHYL-D-GLUCAMINE DENGAN METODE DRY GRINDING DAN SOLVENT DROP GRINDING

Gliklazid merupakan obat antidiabetes golongan sulfonil urea generasi kedua yang digunakan dalam pengobatan diabetes mellitus tipe II. Gliklazid memiliki permeabilitas yang tinggi dan kelarutan yang rendah (BCS II). Tujuan dari penelitian ini adalah meningkatkan kelarutan dan laju disolusi gliklazid dengan memodifikasinya menjadi bentuk multikomponen kristal dengan koformer N-Methyl-D-glucamine. Diagram fase biner dibuat untuk menentukan komposisi eutektik dari multikomponen kristal. Diagram fase biner memperlihatkan bahwa gliklazid dan N-Methyl-D-glucamine membentuk campuran eutektik sederhana pada fraksi molar 0,3: 0,7. Multikomponen kristal dibuat dengan metode dry grinding dan solvent drop grinding. Multikomponen kristal dikarakterisasi dengan Powder X-Ray Diffraction (PXRD), Differential Scanning Calorimetry (DSC), spektroskopi FT-IR, uji kelarutan dan laju disolusi. Penurunan puncak endotermik dari gliklazid dalam multikomponen kristal dengan DSC dan penurunan intensitas pola difraksi gliklazid dengan PXRD mengindikasikan terjadinya penurunan derajat kristalinitas. Karakterisasi dengan FT-IR menunjukkan hampir tidak ada pergeseran puncak serapan gugus fungsi gliklazid pada multikomponen kristal. Uji kelarutan dilakukan dalam air suling bebas CO2. Multikomponen kristal dengan metode solvent drop grinding memberikan peningkatan kelarutan 1,33 kali lebih besar dibandingkan gliklazid murni. Uji disolusi dilakukan dengan alat uji disolusi USP tipe II menggunakan medium dapar fosfat pH 7,4. Multikomponen kristal dengan metode solvent drop grinding menunjukkan kadar gliklazid terdisolusi paling tinggi, yaitu sebesar 45,534% pada waktu ke-60 menit