PEMBUATAN KOKRISTAL IBUPROFENNIKOTINAMIDA DENGAN METODE SOLVENT DROP GRINDING

Kebanyakan senyawa aktif farmasi memiliki kelarutan yang rendah dalam medium air. Kelarutan merupakan salah satu sifat fisikokimia senyawa obat yang penting dalam meramalkan derajat absorpsi obat dalam saluran cerna. Obat-obat yang mempunyai kelarutan kecil dalam air (poorly soluble drugs) sering menunjukkan ketersediaan hayati yang rendah dan kecepatan disolusi merupakan tahap penentu (rate limiting step) pada proses absorpsi obat. Berbagai metode untuk meningkatkan kelarutan dan laju disolusi obat telah dilaporkan seperti pembentukan prodrugs, kompleks inklusi obat dengan pembawa dan modifikasi senyawa menjadi bentuk garam, solvat dan dispersi padat (Abdou, 1989; Racz, 1989). Salah satu strategi yang menarik saat ini dalam bidang ilmu material adalah rekayasa kristal (crystal engineering) untuk membentuk kokristal bahan obat dengan pembawa atau dengan bahan obat lain, untuk modifikasi sifat-sifat fisikokimia zat aktif padat terutama masalah kelarutan dan laju disolusi. Sifat-sifat fisikokimia zat aktif obat dan sifat partikel dapat dimodifikasi, dengan tetap mempertahankan aktivitas intrinsik molekul obat. Peningkatan sifat-sifat fisikokimia dan farmasetik fase kokristal bahan padatan obat dibandingkan dengan senyawa tunggal bahan obat telah banyak dilaporkan, diantaranya laju disolusi, kelarutan, stabilitas kimia, higroskopisitas dan sifat kompressi (fisikomekanik) (Childs, et al., 2004; Trask & Jones, 2005; Remenar, et al., 2003; McNamara, et al., 2006; Shan & Zaworotko, 2008)