Desenvolvimento de um medicamento brasileiro nanoencapsulado para o tratamento da esquistossomose

Schistosomiasis is a parasitic disease that, according to the World Health Organization, constitutes a major public health problem associated with severe morbidity, mostly children in preschool age. The administration of drugs in children always constitutes a difficult task, especially when formulations are not developed specifically for pediatric use, when high doses of drug are required and the drug has a bitter taste, as in the case of praziquantel. Polymer nanoparticles are promising systems for development of encapsulated drugs with low water solubility and bitter taste, due to the good physical and chemical stability, adequate biocompatibility and simple manufacturing processes. Moreover, they can enhance the bioavailability and reduce variability of treatment among patients. Poly(methyl methacrylate) doped with praziquantel was produced through a miniemulsion polymerization process to compose a pediatric pharmaceutical suspension. Nanoparticles were characterized in terms of physico-chemical properties, toxicological properties and biological activity in mice, being concluded that obtained results were satisfactory. The results were encapsulation rate around 90%, absence of chemical interaction drug - polymer and the presence of biological activity. A collaborative approach was used for this development, involving national partnerships and independent funding mechanisms, a powerful pathway for development of drugs for neglected diseases.A esquistossomose é uma doença parasitária que, segundo a Organização Mundial da Saúde, é um dos principais problemas de saúde pública associados à morbidade severa, sendo boa parte crianças. A administração de medicamentos em crianças constitui uma tarefa difícil, principalmente quando não há formulações pediátricas, quando altas doses de fármaco são requeridas e o fármaco apresenta um sabor amargo, como é o caso do praziquantel. Nanopartículas poliméricas são sistemas promissores para o desenvolvimento de fármacos com baixa hidrossolubilidade e gosto ruim, apresentam estabilidade físico-química, biocompatibilidade e fáceis processos de produção. Podem ainda proporcionar o aumento da biodisponibilidade e redução da variabilidade do tratamento entre pacientes. O polímero poli(metacrilato de metila) com o praziquantel encapsulado foi sintetizado pelo processo de polimerização em miniemulsão para compor uma suspensão farmacêutica pediátrica. As nanopartículas foram caracterizadas em termos das propriedades físico-químicas, toxicológicas e da atividade biológica em camundongos. Os resultados encontrados foram satisfatórios, taxa de encapsulamento de 90%, ausência de interação química fármaco - polímero e presença de atividade biológica. Uma abordagem colaborativa foi utilizada para este desenvolvimento, envolvendo parcerias nacionais e mecanismos de financiamento independentes, uma maneira nova e poderosa de desenvolver medicamentos para doenças negligenciadas