PENENTUAN PARAMETER LIPOFILIK SENYAWA 2-KLOROBENZOILTIOUREA DAN UJI POTENSIASI TERHADAP TIOPENTAL

Senyawa 2-klorobenzoiltiourea adalah turunan senyawa benzoiltiourea yang dibuat melalui reaksi asilasi dari tiourea dengan 2-klorobenzoil klorida. Dengan memasukkan atom Cl, akan meningkatkan sifat lipofilik dan elektronik senyawa benzoiltiourea, dan diharapkan akan meningkatkan aktivitas penekan sistem saraf pusat. Sifat lipofilik mempengaruhi kemampuan senyawa dalam menembus membran biologis dan sangat dipengaruhi oleh sifat kelarutan obat dalam lemak/ air, parameter yang sering digunakan adalah logaritma koefisien partisi log P. Penentuan nilai log P secara percobaan dilakukan dengan metode penggojokan menggunakan sistem dua pelarut yang tidak saling campur (dipakai oktanol-air) dan kadar senyawa uji masing-masing fase ditentukan dengan alat spektrofotometer UV-Vis. Dari basil percobaan, diperoleh nilai log P senyawa 2-klorobenzoiltiourea adalah 2,33. Sedangkan nilai log P senyawa 2-klorobenzoiltiourea dengan metode n Hansch-Fujita = 1,62 dan dengan metode tetapan f Rekker-Mannhold = 2,225. Jika dibandingkan dengan senyawa induk yaitu senyawa benzoiltiourea log P percobaan = 1,60), nilai log P senyawa 2-klorobenzoiltiourea lebih mendekati nilai log P optimal obat penekan sistem saraf pusat log P ± 2. Selanjutnya dilakukan uji aktivitas sebagai penekan susunan saraf pusat yaitu uji potensiasi terhadap tiopental dengan hewan coba mencit (Mus musculm) disimpulkan bahwa senyawa 2-klorobenzoiltiourea memiliki kemampuan sebagai obat penekan sistem saraf pusat berdasarkan sifat lipofilik senyawa dan hasil uji potensiasi terhadap tiopental