Pembentukan prodrug karbamazepin-asam amino sebagai upaya pengembangan bentuk sediaan karbamazepin

Karbamazepin menjadi pertimbangan utama untuk pengobatan epilepsi tipe bangkitan simple partial dan bangkitan tonik-klonik, kelarutannya dalam air adalah 120 Ilg/mL pada suhu 2SoC. Kelarutan karbamazepin yang keeil dalam air, mengakibatkan disolusi mempakan tahap penentu keeepatan bioavailabilitas pada penggunaan seeara oral dan tidak tersedia sediaan injeksi intravena karbamazepin. Untuk mengatasi permasalahan kelarutan dan bioavailabilitas pada karbamazepin dilakukan pendekatan pembentukan prodrug dengan modifikasi gugu. polar pada stmktur kimia karbamazepin. Prodrug karbamazepin-asam amino dibuat untuL meningkatkan kelarutan karbamazepin dalam air. Penelitian ini bertujuan untuk mensintesis senyawa karbamazepin dengan gugus asam amino membentuk senyawa prodrug. Senyawa prodrug karbamazepin-asam amino yang terbentuk diharapkan dapat meningkatkan kelamtan karbamazepin sehingga dapat meningkatkan bioavailabilitasnya ketika digunakan seeara oral dan dapat dikembangkan menjadi bentuk sediaan injeksi intravena. Penelitian dilakukan dengan eara sintesis struktur karbamazepin dengan asam-asam amino: alanina, serina, dan lisin dengan metode earbodiimida. Prodrug karbamazepin yang telah disintesis ditentukan kemurniannya dengan KL T dan DTA dan dilakukan identifikasi dengan spektrofotometer IR. Hasil uji kemurnian ketiga senyawa hasil sintesis dengan kromatografi lapisan tipis (K LT) dengan berbagai eluen memberikan satu noda yang menunjukkan senyawa dalam keadaan murni. Dan hasil pengujian dengan Differential lhermal Analysis (DTA) menunjukkan puneak endotermik bam yang mengindikasikan telah terjadi interaksi antara senyawa karbamazepin dengan senyawa asam amino. Identifikasi senyawa dengan spektrofotometer inframeral. menunjukkan hilangnya gugus ester dari asam amino pada bilangan gelombang sekitar 1700 enf 1 dan bergesernya gugus amida karbamazepin pada sekitar bilarigan gelombang 3500 em-] Dad hasil identifikasi tersebut sangat boleh jadi bahwa senyawa prodmg karbamazepin-asam amino telah terbentuk