Biochemische und pharmakokinetische Charakterisierung zweier Varianten eines neuen, auf Dipetalogastin II basierenden, chimären Thrombininhibitors

Hirudin und Dipetalogastin II sind hochpotente, natürliche Thrombininhibitoren, die in der Therapie kardiovaskulärer Erkrankungen als auch in der Tumortherapie potentielle Einsatzgebiete aufweisen. In dieser Arbeit wurden zwei Varianten eines neuen, chimären Thrombininhibitors auf der Basis dieser beiden Inhibitoren charakterisiert. Beide Inhibitorvarianten wiesen eine starke Thrombinhemmung auf, wobei Variante 1 eine slow, tight-binding und Variante 2 eine klassisch kompetitive Inhibitionskinetik präsentierte