Tissue pentration of antibiotics

Objetivando eliminar ou inibir o agente patogênico, os antimicrobianos devem alcançar concentrações efetivas no local da infecção. A penetração tecidual destes agentes pode ser influenciada por vários fatores, relacionados com o fármaco ou com o local da infecção. Com relação ao fármaco, podem interferir na penetração suas características químicas, a via de administração, o coeficiente de difusão e a ligação a proteínas. Quanto ao local da infecção, fatores como a inflamação, circulação sangüínea, pH local e a geometria do compartimento são importantes. Visando avaliar a penetração tecidual dos antibióticos, vários modelos experimentais têm sido empregados, tais como homogenado de tecido, indução de bolha cutânea, implantação de câmaras teciduais e, mais recentemente, microdiálise. Este trabalho objetiva revisar os modelos experimentais in vivo mais empregados em estudos da penetração tecidual de antimicrobianos e os fatores que influenciam esta penetração.To inhibits or even eliminate the pathological agent, the antimicrobial drug must reach effective concentrations at the site of action. This penetration can be influenced by many factors, which either can be related to the drug or to the site of action. Regarding the drug, its physical-chemical properties, the administration route, the diffusion coefficient, and the protein binding are parameters that can interfere on its penetration. Regarding the site of action, the inflammation process, the local blood circulation, the pH, and the compartmental geometry are reported to affect antibiotics tissue penetration. Several models have been used to evaluate drug tissue concentrations in animals and humans such as tissue homogenate, skin blister fluid, tissue cages and, more recently, microdialysis. This review presents the most common in vivo experimental models used to investigate antimicrobial tissue penetration and the factors that can influence this process