Synthese und biologische Testung von Metallocen-Peptidkonjugaten an humanen Karzinomzelllinien

Es wurden Metallocen-Peptid-Biokonjugate der Peptide Octreotat, Neurotensin, Polyarginin, sowie der SS-Peptide und einer Mitochondrialen-Targeting-Sequenz erfolgreich mithilfe der Festphasen-Peptidsynthese hergestellt. Für die mikroskopischen Untersuchungen konnten die Biokonjugate mit einem Fluorophor funktionalisiert werden, indem der Fluoreszenzmarker FITC nach selektiver Entschützung einer Lysin-Seitenkette an diese gekuppelt wurde. Die synthetisierten Biokonjugate wurden mithilfe von HPLC, Massenspektrometrie und \(^{1}H\)-, \(^{13}C\)- und 2D-NMR-Spektroskopie charakterisiert. Zusätzlich wurden ausgewählte Verbindungen mittels IR- und Raman-Spektroskopie und Cyclovoltammetrie untersucht. Die Verbindungen wurden auf ihre Zellaufnahme, Lokalisation in der Zelle und antiproliferative Aktivität hin untersucht. Die Biokonjugate zeigen eine zum Teil vielversprechende zytotoxische Aktivität, die sowohl von dem Metallkomplex als auch von dem verwendeten Peptid abhängig ist