Estudios fisicoquímicos y biológicos de un nuevo derivado de la eritromicina: el folato de eritromicina

Se preparó un derivado nuevo de la eritromicina, el folato de eritromicina, y se evaluaron sus propiedades fisicoquímicas y biológicas. El derivado presenta una buena solubilidad en metanol, etanol y propileno glicol. Los valores de los coeficientes de partición, que fueron 1,12 y 1,10 en sistemas de cloroformo/agua y octanol/agua respectivamente, indican que probablemente se distribuya bien in vivo. La potencia in vitro del derivado, 716 ?g/mg, es mayor que la de derivados existentes como el estolato de eritromicina, el estearato de eritromicina, el etil sucinato de eritromicina, el gluceptato de eritromicina y el lactobionato de eritromicina. Las concentraciones inhibitorias mínimas in vitro del derivado son menores que las de la base frente a Klebsiella pneumonia, Pseudomonas aeruginasa, Bacillus pumilis y Escherichia coli. Los parámetros farmacocinéticos in vivo del derivado en conejos son los siguientes: la vida media de eliminación, t¿ es de 117,45 min. para el derivado y de 150,45 min. para la base de eritromicina utilizada como estándar de referencia. El volumen de distribución Vd del derivado y de la base de eritromicina es de 177,56 % y 352,20 % respectivamente. Los resultados de la investigación indican que el folato de eritromicina tiene un gran potencial en aplicaciones clínicas posibles