Radiofármacos marcados com emissores de positrões: situação atual e perspetivas futuras

Trabalho Final de Mestrado Integrado, Ciências Farmacêuticas, Universidade de Lisboa, Faculdade de Farmácia, 2016São várias as técnicas de diagnóstico não invasivas de diversas patologias à disposição com base em princípios de medicina nuclear como é o caso da PET (Tomografia por emissão de positrões) aplicada nos campos da oncologia, cardiologia e neurologia. A PET baseia-se na emissão de partículas β+ que posteriormente colidem com eletrões numa reação de aniquilação libertando 2 fotões, detetados em coincidência. Com esta revisão de conjunto pretende-se explorar alguns radiofármacos emissores de positrões que são utilizados em diagnóstico. Os radionuclídeos devem possuir tempos de semi-vida curtos e a sua produção decorre em ciclotrões, destacando-se o 18F, 11C, 13N e o 15O. O 18F-FDG [2-desoxi-2-(18F)fluoro-D-glucose] é largamente utilizado devido entre outros aspetos ao seu tempo de semi-vida que é maior (109,7 min) comparativamente a outros. É utilizado no diagnóstico de tumores malignos em que há aumento do metabolismo da glucose, na deteção de epilepsia e em cardiologia. Nos últimos anos têm sido desenvolvidos novos radiofármacos, muitos dos quais derivados do radionuclídeo 18F direcionados a novos alvos como a β amiloide (presente na doença de Alzheimer), replicação do ADN e para a hipoxia. Compostos como a 11C-metionina têm sido aplicados para deteção do aumento da síntese proteica e também nesta área têm sido estudados derivados de 18F marcados com aminoácidos como a tirosina que demonstram eficácia na deteção de tumores cerebrais. Outro aspeto a salientar será os avanços nesta tecnologia como a associação entre a PET e a tomografia computorizada, PET-CT, que combinando dados fisiológicos com anatómicos permite obter resultados mais sensíveis, de maior resolução e em menor tempo.There are several non-invasive techniques available for a great diversity of pathologies based on nuclear medicine principles such as PET (positron emission tomography) applied in the fields of oncology, cardiology and neurology. PET is based on the emission of β+ particles that subsequently collide with electrons in an annihilation reaction releasing 2 photons, detected in coincidence. With this overall review we intend to explore some positron emitting radiopharmaceuticals which are used in diagnosis. Radionuclides must have short half-lives and their production takes place in cyclotrons, with emphasis on 18F, 11C, 13N and 15O. 18F-FDG [2-deoxy-2- (18F)-fluoro-D-glucose] is widely used due inter alia to its half-life which is higher (109,7 min) compared to others and it’s also based in the glucose metabolism. It is used in the diagnosis of malignant tumors in which there is an increase in glucose metabolism, also in the detection of epilepsy and in cardiology. In recent years new radiopharmaceuticals have been developed, many of which are derived from the 18F radionuclide, targeting new targets such as β- amyloid (present in Alzheimer's disease), DNA replication and hypoxia. Compounds such as 11C-methionine have been applied for detection of increased protein synthesis. Also in this area, 18F derivatives have been studied labeled with amino acids such as tyrosine which demonstrate efficacy in the detection of brain tumors. Another aspect that will be emphasized will be advances in this technology, such as the association of PET with computed tomography, PET-CT, which combines physiological and anatomical data to obtain results with more sensitive, higher resolution and shorter results