Estratégia de vetorização por nanotecnologia do ativo peróxido de carbamida para clareamento dental

Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2017.O peróxido de carbamida é um agente oxidante amplamente usado na indústria química e farmacêutica, sendo que um de seus principais usos é no clareamento dental, por meio de um gel de uso caseiro. Esse ativo clareador é muito instável, perdendo sua eficácia com o passar do tempo, quando exposto à luz, calor e meio ambiente. Considerando a nanotecnologia como possibilidade para aumentar a estabilidade do peróxido de carbamida, o objetivo deste trabalho foi caracterizar nanopartículas contendo este ativo, avaliar a sua estabilidade, eficácia e potencial toxicidade. A determinação do teor de peróxido de carbamida foi conduzida por metodologia de espectrofotometria de ultravioleta desenvolvida e validada. Por meio das técnicas de espectroscopia na região do infravermelho com transformada de fourier, calorimetria exploratória diferencial e termogravimetria foi possível confirmar a interação entre o ativo peróxido de carbamida e a nanopartícula, sugerindo a formação da mesma, que foi confirmada por observação em microscopia eletrônica de transmissão, apresentando uma morfologia esférica. O tamanho das partículas demonstrou distribuição bimodal com populações de 12,91 e 434,90 nm, o índice de polidispersão foi de 0,45, e o potencial zeta apresentou uma carga superficial ligeiramente positiva de + 10,26 mV. A eficiência de encapsulação das nanopartículas foi considerada elevada com 98,94%. Estudos de estabilidade para os parâmetros tamanho, potencial zeta, índice de polidispersão, pH, eficiência de encapsulação e teor, demonstraram que a suspensão contendo as nanopartículas de peróxido de carbamida manteve suas características por pelo menos 90 dias em temperatura ambiente. A formação de uma nanopartícula estável foi confirmada pelo analisador de dispersão LUMisizer®, que apresentou baixo índice de instabilidade e perfil de transmissão de luz com ausência de sedimentação. As nanopartículas de peróxido de carbamida foram mais estáveis sob a influência de luz e temperatura quando comparadas ao peróxido de carbamida livre. Neste estudo a eficácia clínica dos géis foi avaliada nas concentrações de 1, 2 e 5% do ativo na forma de nanopartículas, por meio de análise da cor do dente em espectrofotômetro antes e após 30 dias de tratamento. Análise in situ da reação da polpa foi conduzida nos dentes extraídos após tratamento. Todos os géis contendo as nanopartículas foram eficazes no clareamento e não apresentaram danos pulpares após o tratamento. A estratégia de vetorização do peróxido de carbamida em nanopartículas poliméricas resultou em um produto com maior estabilidade que o ativo isolado, demonstrou ser eficaz e sem danos pulpares, representando uma boa opção de sistema carreador para o peróxido de carbamida.Abstract : Carbamide peroxide is an oxidizing agent widely used in the chemical and pharmaceutical industry, one of its main applications is in tooth whitening gel, through a home bleaching gel. This active bleaching agent is known to be unstable, losing its effectiveness over time when exposed to factors such as light, heat and the environment. Considering nanotechnology as a possibility to increase the stability of carbamide peroxide, the aim of this work was to characterize nanoparticles containing this active compound, to evaluate its stability, efficacy and potential toxicity. The studies involving evaluation of the carbamide peroxide content were performed by ultraviolet spectrophotometry developed and validated in this study. To evaluate the formation of the nanoparticle, the characterization was obtained by spectroscopy in the infrared region, differential scanning calorimetry and thermogravimetry. Its was possible to confirm the interaction between the active carbamide peroxide and the nanoparticle, suggesting the formation of the same, which was confirmed by observation using electron microscopy with a spherical morphology. The particle size showed a bimodal distribution with populations of 12.91 and 434.90 nm, and the polydispersity index was 0.45. The zeta potential had a slightly positive surface charge of + 10.26 mV. The entrapment efficiency of the nanoparticles was considered high with 98.94%. Stability studies for the parameters size, zeta potential, polydispersity index, pH, encapsulation efficiency and content, demonstrated that the suspension containing the carbamide peroxide nanoparticles maintained its characteristics for at least 90 days at room temperature. This fact was confirmed by the dispersion analyzer LUMiSizer®, which presented low instability index and light transmission profile considered stable under the analyzed conditions. The carbamide peroxide nanoparticles of were more stable under the influence of light and temperature when compared to free carbamide peroxide. The whitening gels clinical efficacy (1, 2 and 5% of carbamide peroxide nanoparticles), was obtained by spectrophotometer before and after 30 days of treatment. In situ analysis of the pulp reaction was conducted on the extracted teeth after treatment. All gels containing the nanoparticles were effective at bleaching and showed no pulp damage after treatment. The nanotechnology strategy of carbamide peroxide in polymer nanoparticles resulted in a product with greater stability than the isolated active, representing a good carrier system option for carbamide peroxide