Multivalens D-galaktóz tartalmú glikoklaszterek előállítása

A szénhidrátok nagy jelentõséggel bíró makromolekulák. Fehérje-szénhidrát kölcsönhatások közül fontos a lektinek és szénhidrátok közt kialakuló kapcsolat, mely fontos szerepet játszik a patogének adhéziójában, gazdaszervezet kolonizációjában. Ilyen baktérium a P. aeruginosa is, melynek fontos virulenciafaktora a PA-IL. E baktérium általi fertõzés problémás, mert magas fokú antibiotikum rezisztenciával rendelkezik, és a fertõzöttek egy része -cisztás fibrózisban szenvedõk- fertõzése hosszú távú, ami folyamán újabb antibiotikum rezisztenciák alakulhatnak ki. Kutatásom célja volt olyan molekulák elõállítása, melyekkel a P. aeruginosa galaktóz-specifikus lektinje telíthetõ a fertõzés megakadályozása érdekében, így a végtermékek alkalmasak lehetnek anti-adhéziós terápiában. Szintetikus célkitûzésünk volt trivalens és tetravalens hordozó molekulára kovalensen D-galaktozidot kapcsolni etilénglikol és tetraetilénglikol hidak közbeiktatásával. Ezen célt sikerült teljesíteni, így elõállítottam két tri- és két tetravalens glikolasztert. Az elõállított vegyületek PA-IL lektinnel való kölcsönhatását agglutinációs vizsgálatoknak vetettük alá, melynek eredményei alapján elmondható, hogy a tetravalens molekulák jobb inhibíciós képességgel rendelkeznek, csakúgy, mint a hosszú hidat tartalmazóak, vagyis a négy végtermék közül a leghatásosabb a tetravalens, tetraetilénglikol híddal rendelkezõ 18-as molekula, mely 256-szor kisebb koncentrációban képes az agglutináció gátlására. Kutatásom során szerzett ismeretek alapján közelebb juthatunk a patogének megtelepedését gátló humán anti-adhéziós terápia kifejlesztéséhez.egységes, osztatlangyógyszerésztudományimagyarnappalig