Véralvadásgátló hatású pentaszacharid-szulfonsav származék szintézise

Kutatócsoportunkban új típusú antikoagulánsok kifejlesztését tűztük ki célul, melyekben a heparin-analóg pentaszacharidok farmakofór szulfátészter-csoportjait bioizoszter metánszulfonsav-csoporttal helyettesítjük. Ezáltal a biológiai környezetben való stabilitás növekedését vártuk. Az elmúlt években a pentaszacharid-diszulfonsav és a pentaszacharid-triszulfonsav szintézise sikeresen megtörtént. A diszulfonsav-származék az eddigi leghatékonyabb pentaszacharidnál, az idraparinuxnál is jóval nagyobb anti-Xa aktivitást mutatott a biológiai vizsgálatok során. Ennek a nagy hatékonyságú származéknak az előállításából kiindulva újabb szulfonsav-analógok szintézisét terveztük. Jelen dolgozatban egy olyan pentaszacharid szintézését mutatom be, amely egy metánszulfonsav-csoportot tartalmaz a pentaszacharid középső glükóz egységén. Bár az előállítás során számos nehézségbe ütköztünk, a célul kitűzött terméket sikerült előállítani. A továbbiakban ennek a származéknak a biológiai vizsgálata nagy jelentőségű lehet a szerkezet-hatás összefüggések felderítésében.egységes, osztatlangyógyszerészmagyarnappalig