Add to ORKG该文以文献报道的(取代)邻苯二甲酰亚胺类化合物对TNF-α的生成调控作用及抗炎、抗肿瘤、α-葡萄糖苷酶抑制活性之间的构效关系为依据,设计、完成了一系列(取代)邻苯二甲酰亚胺的糖基化衍生物合成工作.共完成了53个目标物的合成,并进行了抗炎活性评价和初步的构效关系总结.由于(取代)邻苯二甲酰亚胺基的存在,目标物糖基保护基的选择性脱除有一定的困难,对此进行了探索.发展了半乳糖双异亚丙基保护基在90％CF3CO2H/CH2Cl2体系下高收率脱除条件;摸索出了在三种邻苯二甲酰亚胺基存在下均适用的糖环乙酰基的酸性(HCl-H2O-丙酮)脱除条件.发展了一条由叠氮糖、酸酐在Me3SiCl/NaI和Bu4N+I-的催化下,直接、快速、高效地将叠氮糖一步转化为N-糖基(取代)邻苯二甲酰亚胺衍生物的方法,而糖环构型保持不变.该论文是糖基(取代)邻苯二甲酰亚胺类化合物在抗炎活性方面的首研工作.对43个目标化合物进行了小鼠耳肿胀抗炎、抗渗出模型试验,发现了18个化合物抑制率在30％以上,其中6个抑制率超过50％;选择其中3个化合物进行了小鼠急性肺损伤模型的抗炎试验,化合物65显示了很强的活性,具有进一步研究发展为先导物的潜力.对上述化合物的结构与活性的关系进行了初步总结,为进一步优化结构,开发新型的抗炎、抗渗出糖类药物提供了理论依据.全文共合成化合物80余个,目标化合物53,其中32个为未见文献报道的新化合物.利用IR、1HNMR、13CNMR、2DNMR、MS等手段,对重要中间体和目标化合物做了较为详尽的波谱解析,并对其NMR谱学的异常现象进行研究,给出了较为合理的解释和规律总结.