氮杂环丁酮并-1,5-苯并二氮/硫氮杂著草的合成与光谱研究

目前具有β-丙酰胺结构的抗生素类药物,如青霉素、头孢霉素,大多为β-内酰胺并五、六元硫氮杂环.为了寻找新型抗生素类药物,应付不断出现的新的耐药性,我们需要不断地设计并合成新的具有β-内酰胺结构的化合物.该论文通过2,4-二取代2,3-二氢-1,5-苯并杂著与由酰氯在有机碱作用下产生的烯酮的环加成反应合成了β-内酰胺与含硫氮杂原子的七元环并合的杂环化合物,即β-内酰胺与苯并杂著环化合物,包括六个2-氯-2a,3,4,5-四氢氮杂环丁烷并[1,2-a][1,5]苯并二氮杂著-1(2H)-酮和七个2-邻苯二甲酰亚胺基-2,2a,3,4-四氢-1H-氮杂环丁烷并[2,1-d][1,5]苯并硫氮杂著-1-酮,均为新化合物,并研究了不同取代基对反应的影响;还分析讨论了产物的红外、质谱、核磁氢谱的特征和规律,确定了产物构型;分析了反应过程中的立体化学.还尝试了2,4-二取代2,3-二氢-1,5-苯并杂著与由α-重氮酮光解产生的烯酮的环加成反应,及用已知的手性物质和合成的一系列新的手性三级胺催化的动力学拆分方法来制备光学活性的苯并杂著的β-内酰胺衍生物.