Labelling of 4-Dihydroxyborylphenylalanine(BPA) With 99Tcm and Biodistribution of 99Tcm-DMG-BPA

对-二羟基硼酰苯丙氨酸(BPA)由于具有在肿瘤处富集的性质而用于硼中子俘获治疗(BNCT).按文献方法合成了BPA,并用99Tcm对其标记,生成一种新的锝包合型螯合物BATO(Boronic acid adducts of technetium dioxime)配合物,并进行了99Tcm-DMG-BPA配合物在小鼠体内的生物分布研究.实验结果表明,99Tcm-DMG-BPA可以选择性富集在肿瘤处,并且清除较慢,在肿瘤中的放射性活度明显高于肌肉和心、肺、血液等组织.随着时间的延长,肿瘤/正常组织的摄入比在不断增加.最大值出现在摄入后4 h,这时的R(肿瘤/肌肉)为6.0,R(肿瘤/血液)为4.5,R(肿瘤/心)为6.0,R(肿瘤/肺)为3.0,R(肿瘤/肝)为0.41,R(肿瘤/肾)为0.134.通过分子轨道理论计算推测了99Tcm-DMG-BPA配合物可能的结构.中文核心期刊要目总览(PKU)中国科学引文数据库(CSCD)0135-422