Synthesis of G3.5 dendrimer-2-aminoethylβ-D-galactopyranoside conjugates and its specificity on hepatocyte targeting in vitro

目的:制备一种对肝实质细胞具有靶向性的纳米给药载体用以提高药物对乙肝和肝癌的治疗效果.方法:将3.5代树枝状聚合物(G3.5 PAMAM)与异硫氰酸荧光素(fluoresceine isothiocyanate,FITC)耦联,得到G3.5 PAMAM-FITC,再将耦联物G3.5 PAMAM-FITC连上不同摩尔比(1:5,1:10,1:15,1:20)的2-氨基乙基β-D-吡喃半乳糖苷(2-aminoethyl β-D-galactopyranoside,Dgal),得到不同的Dgaln-G3.5 PAMAM-FITC,然后用流式细胞仪检测不同的Dgaln-G3.5 PAMAM-FITC对肝实质细胞的靶向性.结果:G3.5 PAMAM与FITC成功耦联,G3.5 PAMAM-FITC与半乳糖苷可以通过活泼酯反应在二甲基亚砜(dimothyl suhoxide,DMSO),中成功耦联,耦联率达到95%,经流式细胞仪检测,在1:5,1:10,1:15和1:20这4种比例中,PAMAM G3.5-FITC与Dgal肝靶向性的最佳配比(摩尔比)为1:20.结论:Dgal20-G3.5 PAMAM-FITC具有一定的肝靶向性,可以作为肝靶向药物载体.国家自然科学基金; 国家重点基础研究发展计划中文核心期刊要目总览(PKU)中国科技核心期刊(ISTIC)中国科学引文数据库(CSCD)05554-5584