Characteristics in Biodistribution and Metabolism of 131 I Labeled Immunotoxin Against Human Bladder Carcinoma in Tumor-Bearing Nude Mice

目的: 对偶联苦瓜毒素(MT) 后131I-BDI-1在荷瘤裸鼠体内分布与代谢性能变化进行研究,探讨其应用于膀胱癌导向治疗的可能性.方法: MT与BDI-1通过异型双功能交联剂SPDP进行偶联;BDI-1与BDI-1-MT采用ChT法进行131I标记;两组荷人膀胱癌裸鼠分别经尾静脉注射131I-BDI-1-MT与131I-BDI-1,经48 h, 72 h及120 h后进行体内放射性分布测定与γ显像.计算肿瘤与各个脏器的摄取百分数(%ID/g)及与正常组织放射性之比(T/NT).结果: 与131I-BDI-1 相比,131I-BDI-1-MT在肿瘤中的摄取率未见明显降低,但在多数正常组织中的摄取率显著低于131I-BDI-1,其T/NT值明显高于131I-BDI-1;131I-BDI-1-MTγ影像中肿瘤与正常组织的对比度优于131I-BDI-1;131I-BDI-1-MT与131I-BDI-1在肿瘤中清除速率差异不大,而131I-BDI-1-MT在正常组织中(尤其在血液中)的清除速率高于131I-BDI-1.结论: 131I-BDI-1-MT有抗肿瘤活性,可有效地靶向膀胱癌细胞.中国科学引文数据库(CSCD)02107-1101