Pharmacokinetics of pazufloxacin single dose intravenous in healthy volunteers

目的对中国健康成年志愿者单剂静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液的药动学研究.方法按GCP指导原则设计试验方案,选择10名健康受试者分别在30min内空腹静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液300和500mg,用HPLC-荧光法测定血浆、尿液中帕珠沙星的浓度,并采用3P97软件进行试验数据统计处理,求出药动学参数.结果帕珠沙星的血药浓度经时变化符合二房室模型,300和500mg的主要药动学参数如下:峰浓度Cmax分别为(7.716±1.373)和(11.652±2.197)μg/ml;半衰期t1/2分别为(2.00±0.26)h和(2.13±0.22)h;药时曲线下面积AUC0-∞分别为(14.170±3.244)和(25.370±3.234)μg·h/ml;表观分布容积Vc分别为(28.83±12.92)L和(31.62±8.91)L.尿药浓度测定结果表明,帕珠沙星0～24 h累积排出量分别为(261.82±30.92)mg和(452.27±32.35)mg,0～24 h累积排出百分比分别为(87.27±10.31)%和(90.45±6.47)%.结论帕珠沙星单次给药在中国健康人体耐受性良好,药时曲线符合二房室模型,帕珠沙星在300～500mg剂量范围内药物体内过程呈线性动力学特征,药物主要经肾脏排泄.中文核心期刊要目总览(PKU)中国科学引文数据库(CSCD)04220-222,2463