Bioequivalence Study of Levofioxacin Tablets in Chinese Healthy Volunteers

目的:研究国产左氧氟沙星片剂(可乐必妥)的相对生物利用度并求证该制剂的生物等效性.方法:21名男性健康受试者随机交叉给药,分别口服单剂量左氧氟沙星国产片剂(试验制剂)及进口片剂(参比制剂),采用反相高效液相色谱法测定血及尿药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度,并求证国产片与进口片的等效性.结果:口服左氧氟沙星200mg国产及进口片剂的主要药代力学参数t1/2β分别为6.14±0.46和6.24±0.48 h; tmax0.92±0.40h;Cmax分别为2.76±0.47和2.69±0.45mg·L-1;AUCo-t分别为18.15±2.23和18.07±2.01 mg·h·L-1;;AUCO-∞9.31±2.28和19.27±2.04(mg·L-1)·h.48h尿药累积排泄百分率分别为76.82%±6.92%和75.45%±8.21%.经计算试验制剂(国产)对于参比制剂(进口)的平均相对生物利用度AUC0O-t为100.98%±11.57%,AUC0-∞0.67%±0.58%.两种片剂的AUCO-t、AUCO-∞及Cmax经对数转换后多因素方差分析结果显示,周期间及处方间均无显著性差异(P＞0.05);双单侧t检验表明,接受两种片剂生物等效的假设;AUCO-t90%置信区间为96.05%～104.95%,AUCO-∞6.20%～104.21%,Cmax为95.97%～109.10%,按照生物等效性判定标准,试验制剂AUC的90%置信区间落在标准参比制剂的80%～125%之间,Cx落在70%～143%之间,即可认为生物等效,根据本试验结果,可判定两种制剂生物等效.结论:国产与进口左氧氟沙星片为生物等效制剂.中文核心期刊要目总览(PKU)中国科学引文数据库(CSCD)03199-2021