Pharmacokinetics study on cefoperazone and tazobactam compound injection in health volunteers

目的研究静脉滴注头孢哌酮 /三唑巴坦复方制剂( 800mg/200mg)与头孢哌酮 (800mg)在健康志愿者中的药代动力学.方法 10名健康志愿者分别随机交叉静脉滴注头孢哌酮 /三唑巴坦复方制剂 1600mg/400mg和对照药头孢哌酮 1600mg,用反相高效液相色谱法分别测定头孢哌酮和三唑巴坦血药浓度和尿中的药物浓度,计算两药的药代动力学参数,比较复方制剂两组分有无药代动力学的相互作用. 结果试验药和参比药中头孢哌酮的血药峰浓度 Cmax分别为 (181.52± 39.94)、 (176.21± 32.66)mg/L;消除半衰期 t1/2β分别为 (2.23± 0.67)、 (2.28± 0.61)h;药时曲线下面积 AUC0.5- 12分别为 (351.96± 54.53)、 (336.31± 54.93)mg· h/L, AUC0- 12分别为 (402.21± 57.6)、 (376.64± 55.18)mg· h/L, AUC0- inf分别为 (413.47± 59.06)、 (395.83± 62.08)mg· h/L; 24h尿药累积排泄百分率分别为 (22.92± 7.79)%、 (21.00± 7.33)%. 三唑巴坦的峰浓度 Cmax为 (20.31± 4.76)mg/L,药时曲线下面积 AUC0.5- 5为 (12.96± 2.40)mg· h/L, AUC0- 5为 (18.45± 3.52)mg· h/L, AUC 0- inf为 (19.42± 3.67)mg· h/L;消除半衰期 t 1/2β为 (0.84± 0.28)h; 24h尿药累积排泄百分率为 (60.56± 19.37)%. 结论两种制剂中,头孢哌酮的主要药代动力学参数 Cmax、 t 1/2β及 AUC经双单侧检验无显著性差异 (P > 0.05),三唑巴坦的药代动力学参数 Cmax、 t 1/2β及 AUC与文献数据,比较接近,说明两组分无药代动力学的相互作用.中文核心期刊要目总览(PKU)中国科学引文数据库(CSCD)011682-6882