Clinical pharmacokinetics of arginine aescinate after intravenous infusion in healthy volunteers

目的:研究注射用精氨酸七叶皂苷健康人体单剂量给药的药动学.方法:采用剂量递增试验设计,30名健康志愿者随机分为3个剂量组,分别静滴注射用精氨酸七叶皂苷5.77 mg,11.54 mg或23.08 mg,用LC-MS/MS同时测定血浆中和尿样中七叶皂苷主要组分的浓度,计算其主要药代动力学参数.结果:健康志愿者单剂量静滴注射用精氨酸七叶皂苷后,七叶皂苷A组分的Cmax分别为(137.7±33.71),(255.9±41.57)和(431.7±104.52)ng·mL-1;AUC0-t分别为(400.9±138.69),(830.8±235.02)和(1 622.9±613.16)ng·h·mL-1;t1/2Ke分别为(2.46±0.53),(3.34±0.42)和(5.66±0.82)h;24 h尿中七叶皂苷A组分累积排出百分率分别为(4.70±1.47),(5.17±1.35)和(5.53±1.85)%.七叶皂苷B组分的Cmax分别为(74.5±20.87),(141.1±25.64)和(231.8±63.50)ng·mL-1;AUC0-t分别为(196.3±68.22),(381.2±107.60)和(782.7±321.07)ng·h·mL-1;t1/2Ke分别为(2.13±0.68),(2.96±0.79)和(4.88±1.18)h;24 h尿中七叶皂苷B组分累积排出百分率分别为(2.54±0.71),(2.69±0.59)和(3.12±1.17)%.结论:健康人体单剂量静滴注射用精氨酸七叶皂苷5.77～23.08 mg剂量范围内,七叶皂苷A组分和B组分的Cmax,AUC0-t和t1/2Ke均随着剂量的增加而增加.中文核心期刊要目总览(PKU)中国科技核心期刊(ISTIC)中国科学引文数据库(CSCD)011896-899,9041