Relationship between polymorphism of cytochrome P450 2C19 and pharmacokinetics of escitalopram in Chinese healthy volunteers

目的 评价中国汉族健康男性志愿者细胞色素P450(CYP450)2C19遗传多态性对艾司西酞普兰(抗抑郁症和惊恐障碍药)在人体内代谢的影响.方法 16名志愿者单次口服艾司西酞普兰后,用PCR-测序法测定其CYP2C19基因的基因型,即野生基因型(*1/*1)含有1个突变基因组(*1/*2或*1/*3)及含有2个突变基因组(*2/*2,*3/*3或*2/*3).用高效液相色谱-荧光检测法测定其血药浓度.比较艾司西酞普兰在CYP2C19不同基因型代谢的差异.结果 随突变基因数目增多,血浆艾司西酞普兰AUC显著升高(P＜0.01),CLs显著降低(P＜0.01).CLs、AUCo-t及AUC0-∝的差异在3组间表现出基因剂量效应倾向.结论 CYP2C19遗传多态性是影响艾司西酞普兰药物代谢的重要因素.中文核心期刊要目总览(PKU)中国科技核心期刊(ISTIC)中国科学引文数据库(CSCD)0133-362