Preparación y evaluación de micropartículas lipídicas sólidas

Clara Isabel Colino GandarillasEn la actualidad, se están investigando ampliamente nuevos sistemas de administración de fármacos debido a sus ventajas sobre las formulaciones tradicionales como la liberación sostenida, su capacidad para solubilizar principios activos lipófilos, el aumento de la estabilidad física y química de moléculas lábiles, o la minimización de los efectos secundarios, entre otros. Entre estos portadores están las micro y nanopartículas lipídicas sólidas que presentan varias ventajas en relación con otros como, por ejemplo, baja toxicidad, alta capacidad para incorporar fármacos poco solubles, facilidad de producción a gran escala y una mejor estabilidad tanto durante el almacenamiento como durante el proceso de esterilización. Estos sistemas, desarrollados en los años 90, presentan numerosas aplicaciones en el área farmacéutica. El objetivo de este estudio consistió en la preparación y evaluación de micropartículas lipídicas sólidas para su utilización como vehículo en la administración pulmonar de fármacos. Como fármaco modelo se utilizó ciprofloxacino, antibacteriano indicado en el tratamiento de afecciones pulmonares. Las micropartículas se prepararon por el método de emulsificación/sonicación y el método de emulsión/evaporación de solvente. Se optimizaron los parámetros de contenido en fármaco, lípido, surfactante, cosurfactante y agua. La formulación optimizada se preparó por el método de emulsificación-sonicación, obteniéndose porcentajes de encapsulación del fármaco superiores al 80%. El análisis por microscopía electrónica permitió observar la forma esférica de las micropartículas y la ausencia de cristales del fármaco. El tamaño obtenido resultó adecuado para su administración pulmonar con porcentajes de partículas entre 0,5 y 6 micras de 57,3%. El perfil de liberación in vitro mostró una primera fase de liberación rápida seguida de otra fase de liberación lenta.Na actualidade, os novos sistemas de transporte de fármacos estão a ser investigados amplamente devido às suas vantagens em relação a formulações tradicionais de libertação sustentada, tais como, a sua capacidade para solubilizar ingredientes activos lipofílicos, o aumento da estabilidade física e química das moléculas lábeis, ou minimização de efeitos colaterais, entre outros. Entre este sistemas estão as micro e nanopartículas lipídicas sólidas que apresentam várias vantagens em relação aos outros, como por exemplo, baixa toxicidade, alta capacidade de incorporar fármacos pouco solúveis, facilidade de produção em grande escala e uma melhor estabilidade tanto durante o armazenamento como durante o processo de esterilização. Estes sistemas, desenvolvidos na década de 90 têm inúmeras aplicações na área farmacêutica. O objetivo de este estudo consistiu na preparação e avaliação de micropartículas lipídicas sólidas uteis no transporte de fármacos para a administração pulmonar. Como fármaco modelo utilizou-se ciprofloxacina, antibacteriano indicado para o tratamento de doenças pulmonares. As micropartículas foram preparadas pelos métodos de microemulsão por ultra-sons e pelo método de emulsificação/evaporação do solvente. Optimizaram-se parâmetros como a quantidade de fármaco, lípido, surfactante, cosurfactante e água. A formulação optimizada foi preparada pelo método de microemulsão por ultra-sons, obtendo-se percentagens de encapsulação de fármaco superiores a 80%. A análise por microscopia electrónica permitiu observar a forma esférica das micropartículas e a ausência de cristais de fármaco. As micropartículas apresentaram uma percentagem de 57,3% de tamanho entre 0,5 y 6 micras, adequado para a sua administração pulmonar. O perfil de libertação in vitro mostrou uma primeira fase de libertação rápida seguida de uma fase de libertação lenta