Chemical, botanical and antiprotozoal activities evaluation of Duguetia lanceolata St. Hil. (Annonaceae)

No presente trabalho, realizou-se o estudo químico da fração alcaloídica total de Duguetia lanceolata St. Hil. (Annonaceae), espécie proveniente do cerrado paulista, tendo-se obtido o perfil cromatográfico e a separação decomponentes da fração alcaloídica, que resultou na obtenção do alcaloide aporfínico majoritário N-acetilanonaína, isolado da espécie, pela primeira vez. No estudo botânico de folhas, foram descritas as características da morfologia externa e interna, tendo sido ilustradas por fotografias e fotomicrografias dos itens mais importantes para a diagnose da droga caracteres xeromórficos, como: consistência coriácea, cutícula espessa, escamas e tricomas tectores estrelares nas epidermes, presença de bainhas e grandes grupos de células esclerenquimáticas freqüentes, na nervura mediana e no pecíolo. Entre outros elementos de destaque encontram-se: a distribuição de drusas na epiderme e a presença de células oleíferas dispersas no mesofilo. A avaliação da atividade antiprotozoária mostrou, de forma geral, que frente ao Plasmodium falciparum, os alcalóides totais são mais ativos sobre a cepa resistente à cloroquina (K-1) (CE50:2,0µg/mL) o que também foi observado para os mesmos componentes acetilados (CE50:3,0µg/mL). Tanto o extrato etanólico, quanto os alcaloides totais (l00µg/mL) da espécie, demonstraram elevados níveis de atividade frente às formas tripomastigotas de Tripanosoma cruzi, tendo apresentado percentual de morte de cerca de 100% e 66%, respectivamente. Este último, foi comparável ao benznidazol, fármaco usado como referência. Tais resultados são promissores tendo em vista que, os extratos não apresentaram citotoxicidade sobre as células de camundongos (RAW 264.7), até a maior concentração testada (120µg/mL). No ensaio de citotoxicidade sobre Artemia salina, os extratos etanólico e alcaloídico foram ambos inativos (DL50>1000µg/mL), em contraste com os alcalóides totais acetilados que demonstraram nível de toxicidade comparável ao do sulfato de atropina (DL50:867,60µg/mL) utilizado como referência, no ensaio.ln this work, some chemical, botanical and pharmacological aspects of the brazilian Duguetia lanceolate St. Hil (Annonaceae) were considered. The plant specimen was collected from the cerrado biome, at São Paulo, Brazil. The isoquinoline alkaloid fraction was extracted and then acetylated. After performed the chromatographic profile, the column fractionation led to the first isolation of the major aporphine N- acetyl-anonaine from this specie. Morphological and anatomical characters of the leaves were described and illustrated by photographies and photomicrographies. Some xeromorphic characters, typical from cerrado species, were recognized: coriaceous leaves, thick cuticle, scales, stellate non-glandular trichomes, sclerenchymatic vascular sheats and scattered sclerenchymatic cell groups in the median nervure and petiole. Other important features were observed: isolated druses of calcium oxalate in each epidermal cells and oil cells scattered in the mesophyll. Evaluation of the antiprotozoal activity showed that the total alkaloid fraction (EC50:2,0µg/mL) and the same acetylated fraction (EC50:3,0µg/mL), were more active against the chloroquine resistant strain (K-1) of Plasmodium falciparum. The total acetylated alkaloids and the ethanolic extract (l00µg/mL) were highly active (0% of survival) against trypomastigotes of Tripanosoma cruzi. ln the same test, non acetylated alkaloids (l00µg/mL) killed about 66% of the parasite forms, having an activity comparable to Benznidazole, the standard drug. Those results were promising, considering the low cytoxicity showed by the plant extracts (ethanol and total alkaloid) over mice macrophages RAW 264.7, at the maximum tested concentration (120 µg/mL). The ethanol and total alkaloid extracts showed, also, low levels of citotoxicity (LD50>l000µg/mL), when assayed against the Artemia salina while the acetylated alkaloids had a LD50 value (843,2 µg/ml) comparable to the atropine sulphate