Inserti oftalmici per il trattamento di lesioni corneali: caratterizzazione tecnologica e valutazione biologica

Le forme farmaceutiche oftalmiche sono preparazioni sterili opportunamente preparate e confezionate in contenitori che ne consentono l’applicazione oculare. Esse includono colliri (soluzioni e sospensioni) preparazioni semisolide (unguenti e geli) e forme solide (inserti oftalmici). Un’efficace terapia oftalmica prevede il rilascio ed il mantenimento di un’adeguata quantità di farmaco al suo sito d’azione, ma la struttura anatomica ed i processi fisiologici dell’occhio svolgono un’ efficiente funzione di difesa nei confronti di qualsiasi sostanza estranea all’occhio stesso. Di conseguenza, il trattamento di molte patologie oculari è ostacolato dalla difficoltà di penetrazione dei farmaci somministrati per via topica ma anche, per via sistemica, nelle strutture interne dell’occhio. Tra le possibili forme farmaceutiche impiegate per la somministrazione oftalmica di principi attivi per via topica vi sono gli inserti oftalmici, medicazioni solide, da inserire nel sacco congiuntivale superiore o inferiore, destinate a rilasciare lentamente il farmaco in esse contenuto. Questi possono presentare importanti vantaggi rispetto alle preparazioni liquide e semisolide tradizionali, tra cui quello di mantenere la concentrazione delle sostanze attive nel fluido lacrimale per un tempo più lungo possibile, così da poter permettere un minore numero di instillazioni giornaliere ed un miglioramento della compliance del paziente. Il presente lavoro di tesi è stato intrapreso con lo scopo principale di utilizzare polimeri naturali e sintetici, per la preparazione di inserti oftalmici, caricati con sostanze attive, come Arabinogalattano, Levofloxacina e Sericina, e valutare i loro effetti nel processo ripartivo delle lesioni corneali. Il lavoro si è sviluppato inizialmente individuando i polimeri adatti alla preparazione di inserti oftalmici e successivamente la loro caratterizzazione sia tecnologica che biologica. I polimeri utilizzati sono stati sia sintetici come l’alcol Polivinilico, ed il Polivinil pirrolidone, che naturali, come carragenine e chitosano. Gli inserti preparati sono stati caricati con il 4% di Sericina, il 3.5% di Arabinogalattano e lo 0.14% di Levofloxacina. E’ stata valutata il loro comportamento nel fluido lacrimale e sono stati sottoposti ad analisi termica tramite calorimetria a scansione differenziale (DSC). Inoltre, al fine di eseguire una caratterizzazione tecnologica degli inserti, è stata valutata la loro bagnabilità ed infine sono state effettuati studi di rilascio in vitro nel caso di inserti caricati con Levofloxacina, e valutazione in vivo per gli inserti caricati con Arabinogalattano