Farmakokinetika azitromicina

Zbog svojih farmakokinetskih karakteristika azitromicin je različit od ostalih antimikrobnih lijekova. Farmakokinetiku azitromicina karakterizira niska koncentracija u plazmi i visoka i trajna koncentracija u tkivima. Za azitromicin je još karakteristično svojstvo kumulacije koja raste s protokom vremena, što omogućuje primjenu u jednokratnoj dozi ili primjenu tijekom 3 dana uz pouzdan terapijski učinak koji traje i do 10 dana. Stoga se, za razliku od drugih antimikrobnih lijekova, za azitromicin vrijeme primjene i terapijskog učinka značajno razlikuju. Apsorpcija azitromicina nakon peroralne primjene pouzdana je i bioraspoloživost azitromicina kreće se od 35 do 52%. Nakon primjene 500 mg azitromicina per os koncentracija u plazmi je 0,5 μg/ml, a nakon primjene iste doze iv. vršna koncentracija u plazmi je 1,14 μg/ml. Azitromicin se dobro raspodjeljuje u tkiva. Postiže visoke koncentracije intracelularno. Koncentracija u stanici raste kako raste kiselost pa je maksimalna koncentracija azitromicina u lizosomima. Klinički je važno da azitromicin postiže visoke koncentracije u obligatnim ili fakultativnim fagocitima koji su od velikog značenja u liječenju bakterijskih infekcija, osobito onih izazvanih intracelularnim uzročnicima. Zbog niske intrinzične toksičnosti azitromicina tkivna koncentracija i kumulacija nemaju štetnog učinka. Za razliku od makrolida azitromicin ne stimulira niti inhibira mikrosomski sustav jetre pa ne stupa u interakcije karakteristične za makrolide. Kinetske karakteristike azitromicina upozorile su na činjenicu da se vrijednost antimikrobnog lijeka ne može više ocjenjivati na osnovi odnosa koncentracije antimikrobnog lijeka u plazmi i minimalne inhibitorne koncentracije (MIK) za uzročnika, već prema odnosu koncentracije u tkivima i MIK-a