[[abstract]]Glutaredoxin為專門且有效地對protein-SSG進行去麩胺基硫反應(deglutathionylation)的催化蛋白質,此外,glutaredoxin也催化進行diglutathionylated HIV-1 protease的去麩胺基硫反應,使原本無活性的HIV-1 protease轉換成超活性狀態(superactive form);諸多例子指出glutaredoxin幫助恢復了麩胺基硫化蛋白質(S-glutathionylated proteins,protein-SSG)的功能,暗示glutaredoxin為體內重要的調節因子。 有鑑於glutaredoxin提升HIV-1 protease的活性,我們便想著手設計並合成glutaredoxin的抑制劑,期望能藉由抑制glutaredoxin而阻止diglutathionylated HIV-1 protease的活化,進而發展成為理想的抗愛滋病藥物。 另一方面,由於human glutaredoxin assay至今尚無直接的分析方法,而是採用間接的方式測得對human glutaredoxin的活性,所以我們也想在設計的分子接上發光基團,藉由偵測螢光強度建立新型、直接的human glutaredoxin assay。
[[abstract]]本研究提出一個以基質輔助雷射脫附游離飛行時間質譜法作為快速對神經戰劑降解產物進行檢測與監控的方法。本研究選用五個有機磷化合物標準品當作分析物,分別為isopropyl meth...
以苯并异噻唑-3-酮为原料合成了4种新型衍生物——3-氯丙酰氯-苯并异噻唑啉酮、丙酰氯-苯并异噻唑啉酮、丙烯酰氯-苯并异噻唑啉酮、甲基丙烯酰氯-苯并异噻唑啉酮;目标化合物的结构经过1HNMR和质谱(M...
De part son omniprésence dans les processus cellulaires, le glutathion est une cible de choix pour l...
蛋白酪氨酸激酶在肿瘤细胞的增殖、分化、转移、侵蚀等信号通路中具有重要的调控功能,已成为肿瘤靶向治疗的重点研究对象.基于靶点导向原则和构效关系研究基础,以抗肿瘤活性天然产物Goniothalamin为母...
目的:制备一种对肝实质细胞具有靶向性的纳米给药载体用以提高药物对乙肝和肝癌的治疗效果.方法:将3.5代树枝状聚合物(G3.5 PAMAM)与异硫氰酸荧光素(fluoresceine isothiocy...
Медицинская экология: биомедицина, генетикаПри изучении мутагенной активности диизононилфталата в те...
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Осуществлены усовершенствованные двухстадийная и препаративная «one-pot» методики синтеза 2,5-дифени...
研究代表者研究分担者publisher研究種目:基盤研究(C)研究期間:2007~2009課題番号:19590111研究分野:医歯薬学科研費の分科・細目:創薬化学Salacinol (1) は, アー...
[[abstract]]生物的生命現象維持依靠的是許多化學反應的發生。金屬酵素存在於許多生物體內,控制著這些重要化學反應發生與否。金屬酵素的活性中心由金屬原子與胺基酸所構成,換言之猶如無機化學裏的配位...
研究代表者研究分担者publisher研究種目:基盤研究(C); 研究期間:2011~2013; 課題番号:23590140 ; 研究分野:医歯薬学; 科研費の分科・細目:創薬化学研究成...
萘二酰亚胺是一大类具有很高抗肿瘤活性分子中的重要结构单元[1](见结构式I),具有双萘二酰亚胺结构的DMP840(见结构式Ⅱ)也正进入一期临床.文献报道这类抗癌药物的作用机理是以高的亲和力与DNA联结...
В даній статті розглянуті питання можливості використання похідних 4-мофолінонафталевої кислоти в як...
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皂甙和糖脂是自然界广泛存在的糖缀合物,他们是许多药用植物的有效成分,具有多种生物活性。本论文完成了几个有生物活性、结构独特的皂甙和糖脂的合成,对类似物的合成有借鉴意义,同时为测试其生物活性、研究构效关...
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